Предуктал ОД капс с пролонг высвоб 80мг №30
Производитель
Сервье-Рус ООО
Страна производства
Россия
Действующее вещество
Триметазидин
Срок годности
2 года
Лекарственная форма
Твердые желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета. Содержимое капсулы: гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.
Где купить
По заданным параметрам аптеки не найдены
Адрес
Время работы, телефон
Цены
Инструкция по применению
Характеристики
Сервье-Рус ООО
Производитель
Россия
Страна производства
Триметазидин
Действующее вещество
2 года
Срок годности
Лекарственная форма
Твердые желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета. Содержимое капсулы: гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.
Состав
Состав на 1 капсулу Триметазидина дигидрохлорид, субстанция-гранулы (гранулы, покрытые пленочной оболочкой) — 144,85 мг. Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 80,00 мг. Вспомогательные вещества: сахарные сферы1) (710–850 мкм) — 36,68 мг, гипромеллоза — 6,40 мг; Пленочная оболочка: этилцеллюлоза — 8,00 мг, трибутилацетилцитрат — 1,20 мг, тальк — 12,00 мг; Смесь для опудривания гранул: тальк — 0,43 мг, магния стеарат — 0,14 мг; твердая желатиновая капсула № 2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета2) — 61,000 мг [корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) — 0,732 мг, желатин3) — 35,86 мг; крышка капсулы: титана диоксид (Е 171) — 0,122 мг, железа оксид красный (Е 172) — 0,366 мг, желатин3) — 23,912 мг]. 1) Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал. Может также содержать продукты гидролиза крахмала и красители. 2) Печать логотипа и надписи на капсуле наносятся чернилами белого цвета, в состав которых входят: Шеллак, Титана диоксид, Симетикон, Пропиленгликоль, Аммония гидроксид. Общее количество чернил на одну капсулу составляет приблизительно 0,15 мг. 3) Содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании).
Фармакотерапевтическая группа
0020 Антигипоксанты и антиоксиданты
Фармакодинамика
Механизм действия Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. Фармакодинамические свойства: - поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; - уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; - понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; - уменьшает размер повреждения миокарда; - не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики. У пациентов со стенокардией триметазидин: - увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; - ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений; - значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; - улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией. Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов. В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с, р=0,023, общее время выполнения нагрузки +0,54 METs, р=0,001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с, р=0,003, время до развития приступа стенокардии +33,9 с, р<0,001, количество приступов стенокардии в неделю -0,73, р=0,014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0,63, р=0,032, без гемодинамических изменений. В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 часов после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки). В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией, триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако, в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574), триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 с для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравнению с +32,5 для плацебо; р=0,005).
Фармакокинетика
Абсорбция После приема внутрь капсулы Предуктал® ОД, триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от максимальной концентрации. Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 суток). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал® ОД 80 мг. Распределение Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro). Выведение Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента. Особые группы Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Пациенты с почечной недостаточностью Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Применение у детей и подростков Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. - Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения. - Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). - Непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахарозо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав препарата. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных, пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется. С осторожностью Пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью). Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин). Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Предуктал® ОД у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал® ОД во время беременности. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал® ОД в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки, утром, во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Оценка пользы от лечения может быть проведена после трех месяцев приема препарата. Прием препарата Предуктал® ОД следует прекратить, если за это время улучшения не наступило. Продолжительность лечения определяется врачом. Особые группы Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) (См. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день. Пациенты с нарушениями функции печени Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (см. раздел «Особые указания»), ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина. Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»). Пациенты до 18 лет Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны пищеварительной системы Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Неуточненной частоты: запор. Общие расстройства Часто: астения. Со стороны центральной нервной системы Часто: головокружение, головная боль. Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость). Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки Часто: кожная сыпь, зуд. крапивница. Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке. Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны печени и желчевыводящих путей Неуточненной частоты: гепатит.
Передозировка
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Особые указания
Предуктал® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Предуктал® ОД может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, «шаткость» походки, Предуктал® ОД следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»). Следует с осторожностью назначать Предуктал® ОД пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: - При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»). - У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако, в период пострегистрационного применения, наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C