Характеристики
Россия
Страна производства
Ипидакрин
Действующее вещество
Лекарственная форма
Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
0010 м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Фармакодинамика
Ипидакрин — обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах. Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Обладает следующими фармакологическими эффектами: - восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения; - восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида); - усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов; - специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия; - улучшение памяти. При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему. Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.
Фармакокинетика
Абсорбция. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного или внутримышечного введения достигается в течение 25–30 минут. Около 40–55% активного вещества связывается с протеинами плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется через 15–20 минут после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3–5 часов. Распределение. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата. Метаболизм и выведение. Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально (через почки) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт), преобладает выведение с мочой. Период полувыведения ипидакрина составляет 40 минут. После парентерального введения — 34,8% от примененной дозы ипидакрина выводится в неизменном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.
Показания
заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии); заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями; атония кишечника.
Противопоказания
гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата; эпилепсия; экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами; стенокардия; выраженная брадикардия; бронхиальная астма; вестибулярные расстройства; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей). С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; тиреотоксикоз; заболевания сердечно-сосудистой системы; обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
П/к или в/м . Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Заболевания периферической нервной системы - неврит, полиневрит, моно- и полинейропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата; - миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15–30 мг 1–3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца. Заболевания ЦНС - бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму; - восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями: в/м 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму. Лечение и профилактика атонии кишечника : начальная доза — 10–15 мг 1–2 раза в день в течение 1–2 недель.
Побочные действия
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% больных и главным образом связаны со стимуляцией м-холинорецепторов. Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (?1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1000–1/10000 назначений); очень редко (<1/10000 назначений); неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость (при высоких дозах), мышечный спазм, слабость. Со стороны сердца: часто — сердцебиение, брадикардия. Со стороны органов зрения : частота неизвестна — миоз. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — увеличение бронхиального секрета, бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — гиперсаливация, тошнота; нечасто — рвота; редко — диарея, боль в эпигастрии; частота неизвестна — диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость; нечасто — аллергические кожные реакции (зуд, сыпь — при высоких дозах). Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : частота неизвестна — тремор, судороги, повышение тонуса матки. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — гипотермия, боль в грудной клетке, желтуха. При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость. Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида. Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ под влиянием ипидакрина усиливаются. При одновременном применении других холинергических лекарственных средств, ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией. Бета-адренолитические вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином. Церебролизин потенцирует действие ипидакрина. Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина. Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Особые указания
Отсутствуют систематизированные данные о применении ипидакрина у детей. На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина. Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм. У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии. В связи с возможным риском развития брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами . Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C