Характеристики
Такеда Фармасьютикалс ООО
Производитель
Россия
Страна производства
Ацетилсалициловая к-та+Магния гидрооксид
Действующее вещество
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, содержащие 75 мг + 15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида соответственно: белого цвета, в форме стилизованного сердца. Таблетки покрытые пленочной оболочкой, содержащие 150 мг + 30,39 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида соответственно: белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
0010 Антиагреганты в комбинациях
Фармакодинамика
В основе агрегационного механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80–100%. Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность АСК.
Показания
первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст); профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов; профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика); нестабильная стенокардия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП; кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); беременность (I и III триместры); период лактации; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: подагра; гиперурикемия; наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы; сенная лихорадка; полипоз носа; аллергические состояния, II триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано. Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть. Первичная профилактика таких сердечно-сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) — 1 табл. препарата Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 150 мг, в первые сутки, затем — по 1 табл. препарата Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 75 мг, 1 раз в сутки. Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов — 1 табл. препарата Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки. Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) — 1 табл. препарата Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки. Нестабильная стенокардия — 1 табл. препарата Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ?1/10; часто ?1/100, <1/10; иногда ?1/1000, <1/100; редко ?10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения. Аллергические реакции: часто — крапивница, отек Квинке. Иммунная система: иногда — анафилактические реакции. Желудочно-кишечный тракт: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; иногда — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко — язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки перфоративные, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, стриктуры, колит, обострение раздражения кишечника. Дыхательная система : часто — бронхоспазм. Система кроветворения: очень часто — повышенная кровоточивость; редко — анемия; очень редко — гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз. Центральная нервная система: часто — головная боль, бессонница; иногда — головокружение, сонливость; редко — шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Лечение симптоматическое. Симптомы передозировки тяжелой степени : лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия. Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов: - метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; - гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; - тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов (тиклопидина); - дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции; - гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; - вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками. Одновременное применение АСК с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК. Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом (алкоголем). АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарон) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты. Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие. Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.
Особые указания
Препарат следует применять после назначения врача. АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия АСК в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК. Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения. При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами : в период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C