Винпоцетин Форте-Канон таб 10мг №30
Производитель
Канонфарма Продакшн ЗАО
Страна производства
Россия
Действующее вещество
Винпоцетин
Срок годности
4 года
Лекарственная форма
Таблетки круглые плоскоцилиндрические с фаской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Где купить
По заданным параметрам аптеки не найдены
Адрес
Время работы, телефон
Цены
Инструкция по применению
Характеристики
Канонфарма Продакшн ЗАО
Производитель
Россия
Страна производства
Винпоцетин
Действующее вещество
4 года
Срок годности
Лекарственная форма
Таблетки круглые плоскоцилиндрические с фаской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 таблетка содержит: Действующее вещество: Винпоцетин 10 мг; Вспомогательные вещества: Кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг, лактозы моногидрат 95,5 мг, повидон К-30 1,4 мг, кросповидон 2,4 мг, магния стеарат 0,7 мг.
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга.
Фармакокинетика
Всасывание: при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях — через 2–4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Распределение При введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Минимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы — 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс — 66,7 л/ч превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Метаболизм Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. К другим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует. Выведение При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетика носит линейный характер, равновесная концентрация составляет 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения (Т1/2) у человека составляет — 4,83±1,29 часа. В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60%:40%. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая циркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Неврология: в качестве симптоматического средства для терапии последствий ишемического инсульта, сосудистой деменции; сосудистой вертебробазилярной недостаточности, атеросклероза сосудов головного мозга, гипертонической и посттравматической энцефалопатии. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата, - острая фаза геморрагического инсульта, - тяжелая форма ишемической болезни сердца, - тяжелые нарушения ритма сердца, - беременность, период грудного вскармливания, - детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований), - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан к применению при беременности. Концентрация винпоцетина в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения. В течение часа после приема винпоцетина в грудное молоко поступает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи, стандартная суточная доза — по 10 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата. Курс лечения определяется врачом (1–3 мес.). Возможны повторные курсы 2–3 раза в год. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу. При заболеваниях почек и/или печени снижения дозы не требуется.
Побочные действия
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенных ниже побочных реакций. Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: нечасто – от ?1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%); редко – от ?1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%); очень редко – <1/10000 назначений (<0,01%). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения; Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: гиперхолестеринемия; Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет. Нарушения психики Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство; Очень редко: эйфория, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль; Редко: дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; Очень редко: тремор, спазмы. Нарушения со стороны органа зрения Редко: отек соска зрительного нерва; Очень редко: гиперемия конъюктивы. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго; Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: снижение АД; Редко: повышение АД, приливы, тромбофлебит; Очень редко: лабильность АД. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе; редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко: дисфагия, стоматит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; Очень редко: дерматит. Общие расстройства и нарушения в месте введения Редко: астения, недомогание; Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: снижение АД; Редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени; Очень редко: лейкопения, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций. Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении винпоцетина с глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином, с препаратами, содержащими пиндолол, хлоранолол, клопамид взаимодействий не наблюдается. Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих наличие взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, во вторичной упаковке (в картонной пачке)