Характеристики
КРКА д.д. Ново место АО
Производитель
Словения
Страна производства
Напроксен
Действующее вещество
Краткое описание
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
напроксен натрия 275 мг Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132), гипромеллоза.
Фармакокинетика
Всасывание После приема препарата внутрь напроксен натрия быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, достигая анальгезирующей концентрации в плазме крови быстрее, чем напроксен. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после однократного приема напроксена натрия и через 2-4 ч после приема напроксена (в зависимости от приема пищи). Прием одновременно с пищей влияет на скорость абсорбции, но не влияет на ее продолжительность. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально повышению дозы. При превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. Распределение Css достигается после приема 4-5 доз (т.е. на 2-3 день приема препарата) в зависимости от выбранной схемы назначения препарата. После приема препарата в средних дозах концентрация напроксена в плазме колеблется от 23 мкг/мл до 49 мкг/мл. При концентрации до 50 мкг/мл напроксен в значительной степени связывается с альбуминами плазмы (до 99.5%). При более высоких концентрациях повышается количество не связанной фракции (при концентрации 473 мкг/мл несвязанная фракция составляет 2.4%). Применение препарата в высоких дозах повышает клиренс несвязанной с белками плазмы фракции напроксена натрия. Vd составляет 10% от массы тела. Метаболизм и выведение Около 30% биотрансформируется в 6-диметилнапроксен, практически неактивный метаболит, биологическая активность не превышает 1% по сравнению с напроксеном. Около 10% выводится в неизмененном виде, 60% - в виде напроксена, связанного с глюкуроновой кислотой и другими конъюгатами. 95% дозы выводится с мочой, 5% - с калом. T1/2 не зависит от концентрации в плазме и от дозы и составляет 12-15 ч. Почечный клиренс напроксена не зависит от его концентрации в плазме.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает преимущественно анальгезирующее, а также жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Показания
— головная боль; — зубная боль; — миалгия; — боли в спине; — боли при менструации; — умеренные боли при артрите; — боль и повышенная температура при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей.
Противопоказания
— сердечно-сосудистые заболевания; — гепатит; — нарушение функции почек; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; — заболевания ЖКТ (у детей); — детский возраст до 12 лет; — повышенная чувствительность к напроксену, напроксену натрия, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Способ применения и дозы
Налгезин назначают внутрь по 1 таблетки каждые 8-12 ч, максимальная суточная доза - 3 таблетки Пожилым людям (старше 65 лет) назначают не более 2 таблетки/ Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, вздутие живота, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, снижение слуха. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: возможны нарушения дыхания или кроветворения (тромбоцитопения, анемия), особенно у лиц, предрасположенных к данным заболеваниям; нарушения функций печени и почек.
Передозировка
изжога, тошнота, рвота, сонливость
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия Налгезина с варфарином, толбутамидом. Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов. При одновременном применении напроксена с ингибиторами ацетилхолинэстеразы увеличивается риск развития почечной недостаточности. Напроксен угнетает натрийуретическое действие фуросемида. Напроксен угнетает почечный клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, гидантоинами возможно усиление их действия.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови. Перед проведением тестов по определению функции надпочечников за 48 ч необходимо прекратить прием Налгезина, поскольку препарат может оказывать влияние на результаты исследования. Также Налгезин может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче. Пациент должен быть информирован о том, что не следует назначать препарат более 5 дней в качестве болеутоляющего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Налгезин не следует назначать одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами. 1 таблетка Налгезина содержит 25 мг натрия, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету со сниженным содержанием соли.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.