Характеристики
НекстФарма АО
Производитель
Финляндия
Страна производства
Левофлоксацин
Действующее вещество
Лекарственная форма
Раствор светло-желтого или светло зеленовато-желтого цвета.
Состав
Капли глазные 0,5% 1 мл активное вещество: левофлоксацина гемигидрат 5,12 мг (эквивалентно содержанию левофлоксацина — 5 мг) вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; кислота хлористоводородная; натрия гидроксид; вода для инъекций во флаконах ПЭ с наконечниками-капельницами, завинчивающимися крышками и прозрачными пленочными кольцами для контроля первого вскрытия, по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Левофлоксацин — L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится главным образом к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении грамотрицательных ( Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa ) и грамположительных аэробных бактерий ( Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ).
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения, составили 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель Офтаквикс в водянистой влаге статистически значимо выше средней концентрации офлоксацина (р=0,0008). Фактически она приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина — (1139,9±717,1) нг/мл и (621,7±368,7) нг/мл соответственно. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови в 1-е сут через 1 ч после применения — от 0,86 до 2,05 нг/мл. Cmax левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сут после 2 дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз в сутки. Cmax левофлоксацина достигнута на 15-й день, что более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Показания
поверхностные бактериальные инфекции глаза пациентов в возрасте от 1 года и старше; профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазном яблоке.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим хинолонам; беременность; лактация. С осторожностью: детский возраст.
Способ применения и дозы
Местно, в пораженный глаз. По 1–2 капле в пораженный глаз каждые 2 ч до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 сут, затем 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день. Длительность курса лечения определяется врачом, обычно — 5 сут.
Побочные действия
Побочные эффекты могут возникать примерно у 10% больных. Частые побочные эффекты (1–10% больных) — жжение в глазу, снижение остроты зрения и появление слизистых тяжей. Редкие побочные эффекты (0,1–1% больных) — блефарит, хемоз, сосочковые разрастания на конъюнктиве, отек век, неприятные ощущение в глазу, зуд в глазу, боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, раздражение, контактный дерматит, светобоязнь и аллергические реакции. Другие реакции, которые отмечались во время клинических испытаний — головная боль и ринит.
Передозировка
Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе глазных капель, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь. После местного применения избыточной дозы глазных капель Офтаквикс (5 мг/мл), глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Офтаквикс (5 мг/мл) не проводилось. Поскольку Cmax левофлоксацина в плазме крови после местного применения в глазу минимум в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, взаимодействие с другими ЛС, характерное для системного применения, скорее всего клинически незначимо.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C